L'utérus est un des tissus cibles de l'action des stéroïdes sexuels synthétisés par l'ovaire. Les oestrogènes sont reconnus comme étant stimulateurs de la prolifération cellulaire endométriale tandis que la progestérone exerce une action anti-œstrogénique, sécrétoire, sur ce même tissu. Au cours de ces 10 dernières années, l'intérêt porté à l'action sur l'utérus de nouvelles molécules à action anti-oestrogénique ne tient pas à la volonté de développer de nouvelles stratégies thérapeutiques pour prévenir ou guérir des tumeurs utérines. Il s'agissait initialement de développer des molécules dont l'action principale recherchée concernait d'autres tissus comme le sein mais qui se sont révélées être aussi source de pathologie utérine. C'est le cas du tamoxifene qui présente une action anti-oestrogénique puissante sur le plan mammaire. Cependant, l'espoir était que cette molécule, qui se comporte soit comme un antagoniste, soit comme un agoniste suivant le tissu cible, puisse parallèlement exercer aussi une action anti-oestrogénique sur le plan utérin et, au contraire, avoir une action agoniste des oestrogènes, de type protectrice, sur le plan osseux et vasculaire. Progressivement, sont apparues donc de nouvelles molécules, appelées SERMs (sélective estrogens receptor modulators), non stéroidiennes, et modulant l'action des oestrogènes. La première molécule de cette nouvelle classe pharmaceutique est le raloxifène, commercialisée en France, sous le nom de Evista, qui exerce une action oestrogénique sur l'os vertébral, justifiant ainsi son AMM dans les ostéoporoses vertébrales fracturaires ou non. Le raloxifène exercerait donc une action oestrogénique, souhaitable, au moins sur l'os trabéculaire, et anti-oestrogénique sur le plan utérin et mammaire. Il est certain aujourd'hui que l'objectif est la poursuite du développement de nouvelles molécules, dans cette même famille de SERMs, et dont les actions, agonistes et/ou antagonistes, sur différents tissus de l'organisme seront mieux ciblées et comprises.