Les progrès considérables de la biologie moléculaire au cours des vingt dernières années ont permis une caractérisation de plus en plus détaillée des mécanismes moléculaires qui contrôlent la prolifération cellulaire. Le corollaire de ces découvertes a été la compréhension des dérégulations impliquées dans les processus de transformation cellulaire et de cancérisation. Le but de cette revue est de présenter un état des lieux des nouvelles stratégies thérapeutiques dont l'origine repose sur la compréhension de la logique sous-jacente à ces phénomènes de transformation cellulaire. Ces outils, tirant leur fondement de la compréhension intime des voies de signalisation, visent à restaurer au niveau moléculaire le contrôle qui avait été abrogé au cours du processus de cancérisation. Ces nouvelles approches permettront probablement au clinicien de combiner dans un avenir proche les thérapies traditionnelles à des thérapies plus spécifiques, et ainsi de s'affranchir des effets secondaires indésirables souvent associés aux méthodes traditionnelles, tout en augmentant l'efficacité du traitement.