L'histoire naturelle du diabète de type 2 est faite d'une dysfonction progressive de la cellule β-pancréatique, qui débouche sur des anomalies quantitatives, qualitatives et/ou temporelles de la sécrétion d'insuline, et d'une insensibilité à l'action de l'insuline qui prédomine au niveau des muscles squelettiques. Ces anomalies peuvent se rencontrer dès les stades précoces d'intolérance au glucose, sans que l'on sache laquelle est le primum movens. La prévalence élevée du diabète de type 2, son incidence croissante dans les pays industrialisés et le coût énorme des complications qu'il engendre, font de cette maladie un véritable problème de santé publique qui doit inciter les praticiens à en faire un diagnostic plus précoce et à adopter des traitements plus intensifs pour le plus grand bénéfice des patients et de la société. Outre les moyens non pharmacologiques (régime, exercice physique) certains médicaments ont fait la preuve, chez les diabétiques de type 2, de leur efficacité: les sulfonylurées en stimulant la sécrétion d'insuline, la metformine en améliorant l'insulinorésistance ou l'acarbose en retardant l'absorption intestinale des hydrates de carbone. Ces médicaments, utilisés notamment dans l'étude UKPDS, ont montré néanmoins certaines limites, s'agissant du contrôle de la glycémie à long terme, du risque d'épisodes d'hypoglycémie et/ou de la prévention des complications macrovasculaires. Les insulinosécréteurs de nouvelle génération, dont le répaglinide, permettent d'espérer des améliorations, en réduisant le niveau total d'insulinémie, en potentialisant la sécrétion d'insuline induite par les nutriments et en minimisant les risques d'hypoglycémie.