L'activité in vitro du proguanil, du cycloguanil son métabolite actif, de la pyriméthamine et de la chloroquine a été déterminée sur 14 isolats de Plasmodium falciparum et le clone chloroquino-résistant W2. Ces tests ont été pratiqués en faisant varier la nature du milieu de culture et la durée du test. L'utilisation d'un milieu RPMI standard ou d'un milieu appauvri en acide folique et en acide para-aminobenzoïque augmente la concentration inhibitrice 50 % du cycloguanil et de la pyriméthamine par rapport à l'utilisation d'un milieu totalement déplété en acide folique et en acide paraaminobenzoïque. La concentration en acide folique et en acide para-aminobenzoïque n'influe pas sur les résultats du proguanil ou de la chloroquine. Par contre, une prolongation du temps du test in vitro de 42 à 66 heures diminue la concentration inhibitrice 50 % pour tous les médicaments. Le faible antagonisme in vitro entre la chloroquine et le proguanil ou le cycloguanil ne semble pas avoir une conséquence sur l'efficacité in vivo de l'association chloroquine-proguanil.