Traductions automatiques des définitions par l'ANS : Un inhibiteur, analogue du folate de la dihydrofolate réductase (DHFR) présente une
haute affinité pour le transporteur-1 de folates réduit (RFC-1) à activités antinéoplasiques
et immunosuppressives. Le pralatrexate entre de manière sélective dans les cellules
exprimant le RFC-1 ; intracellulairement, cet agent est hautement polyglutamylé et
se competente pour le site de fixation du folate de DHFR, bloquant la synthèse de
tétrahydrofolate, ce qui peut induire une déplétion des précurseurs des nucléotides
; pour l'inhibition de la synthèse de l'ADN, de l'ARN et des protéines ; et la mort
de cellules tumorales apoptotiques. Une polyglutamylation intracellulaire de pralatrexate
est plus efficace que le pralatrexate non-polyglutamylé, plus épanché;