Libellé préféré : Palazestrant;
Synonymes NCIt : antagoniste complet des récepteurs des oestrogènes OP-1250;
Synonyme CISMeF : antagoniste total des récepteurs des oestrogènes OP-1250;
Définition NCIt : Un antagoniste des petites molécules du récepteur des estrogènes alpha (ERalpha ;
ERa ; ESR1 ; sous-famille-3 du récepteur nucléaire 3, groupe A, membre 1 ; NR3A1)
et d'un dégradateur sélectif du ER (SERD), avec une activité antinéoplasique potentielle.
Après administration orale, l'OP-1250, un antagoniste complet du récepteur des estrogènes
(CERAN) OP-1250 est en compétition avec le ligand endogène activant l'oestradiol 17-beta
pour se lier dans la poche de liaison des ligands d'ERalpha, inhibant ainsi l'activité
de l'ERalpha. L'OP-1250 bloque l'activité transcriptionnelle induite par les estrogènes
et induit la dégradation du ERalpha. Ceci inhibe la croissance et la survie des cellules
cancéreuses exprimant l'ERalpha. L'ERalpha est un récepteur de l'hormone nucléaire,
est;
UNII : VU35KM56Q4;
Numéro CAS : 2092925-89-6;
Molécule : OP-1250; OP 1250;
CUI Metathesaurus NCI : CL1642919;
Identifiant d'origine : C176877;
CUI UMLS : C5854859;
A pour cible
- Type(s) sémantique(s)
