Libellé préféré : ézobrésib;
Synonymes NCIt : inhibiteur de BET BMS-986158;
Définition NCIt : Un inhibiteur des protéines de la famille Bromodomain (BRD) et extra-terminale (BET),
à activité antinéoplasique potentielle. Après administration, l'inhibiteur du BET
BMS-986158 s'attache au site de liaison de l'acétyl-lysine dans les BRD des protéines
BET, empêchant ainsi l'interaction entre les protéines BET et les histones acétylées.
Ceci perturbe le remodelage de la chromatine et empêche l'expression de certains gènes
favorisant la croissance, ce qui conduit à une inhibition de la croissance des cellules
tumorales. Les protéines BET (BRD2, BRD3, BRD4 et BRDT) sont des régulateurs transcriptionnels
fixant aux lysines acétylées sur la queue des histones H3 et H4 et régulent la structure
et la fonction chromatiniennes ; elles jouent un rôle important dans la modulation
de l'expression des gènes pendant le développement et;
UNII : X8BW0MQ5PI;
Numéro CAS : 1800340-40-2;
Molécule : BMS-986158;
Identifiant d'origine : C121849;
CUI UMLS : C5908079;
Type(s) sémantique(s)
